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WeiMaiTuo® (Eratrectinib) | 25 mg | Cápsula

O que é o Eratrectinib?O Eratrectinib é um medicamento antitumoral de terapia-alvo, desenvolvido para o tratamento de determinados tumores sólidos que apresentam fusões dos genes NTRK. Ele atua como um inibidor das proteínas TRK (TRKA, TRKB e TRKC), bloqueando os sinais que promovem o crescimento e a sobrevivência das células tumorais.
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Introdução ao produto

Nome genéricoCápsulas de Eratrectinib
Nome comercialWeiMaiTuo®
Princípio ativoEratrectinib
Forma farmacêuticaCápsula
Especificação25 mg / cápsula
País de origemChina
Condições de armazenamentoConservar a uma temperatura inferior a 30 °C, em recipiente bem fechado e em local seco. Manter fora do alcance das crianças.
FabricanteJiangsu Wecare Pharmaceutical Technology Co., Ltd.
Autoridade regulatóriaAdministração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA)
Número de aprovaçãoH20260031
Data de aprovação03/06/2026
Prazo de validadeConforme indicado no rótulo da embalagem original e na bula.
Área terapêuticaOncologia

Qual é o mecanismo de ação do Eratrectinib?

O mecanismo de ação do Eratrectinib está principalmente relacionado à inibição da atividade anormal das proteínas de fusão NTRK e à superação de determinados mecanismos de resistência aos inibidores de TRK de primeira geração. Os principais mecanismos incluem:

1. Alvo principal e mecanismo de ligação

  • Alvo: o Eratrectinib é um inibidor reversível e competitivo com ATP, que atua principalmente sobre o domínio quinase das proteínas da família TRK (TRKA, TRKB e TRKC), ocupando o sítio de ligação do ATP.
  • Mecanismo de ligação: ao competir com o ATP pelo seu sítio de ligação, o medicamento bloqueia a ligação do ATP e, consequentemente, inibe a autofosforilação do domínio quinase TRK, interrompendo a sinalização associada à atividade quinase anormal.

2. Bloqueio das vias de sinalização antitumoral

  • Inibição da sinalização anormal: as fusões dos genes NTRK, como as fusões de NTRK1, NTRK2 ou NTRK3 com genes parceiros, podem provocar ativação contínua e anormal das proteínas TRK. Essa ativação estimula vias de sinalização relacionadas ao crescimento tumoral, como as vias RAS/MAPK/ERK e PI3K/AKT/mTOR, promovendo a proliferação e a sobrevivência das células tumorais.
  • Indução da apoptose e inibição da proliferação: ao bloquear a ativação contínua dessas vias, o Eratrectinib pode induzir a apoptose das células tumorais e inibir sua proliferação, contribuindo para a redução ou regressão do tumor.

3. Mecanismo contra mutações de resistência

  • Superação de mutações na região solvente: os inibidores de TRK de primeira geração, como o larotrectinib, podem desenvolver resistência devido a mutações na região de contato com o solvente, como TRKA G595R e TRKC G623R, que provocam impedimento estérico. A estrutura molecular cíclica e rígida do Eratrectinib apresenta menor ocupação espacial no sítio de ligação do ATP, ajudando a reduzir esse impedimento e mantendo a atividade inibitória contra algumas formas mutantes da quinase.
  • Superação de mutações no motivo DFG: a estrutura cíclica do Eratrectinib proporciona maior flexibilidade conformacional para a interação com diferentes estados conformacionais da quinase, podendo superar determinados mecanismos de resistência associados a mutações no motivo DFG, como a mutação TRKA G667C.

4. Penetração no sistema nervoso central (SNC)

O Eratrectinib apresenta capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica, permitindo que o medicamento alcance concentrações terapêuticas no sistema nervoso central. Dessa forma, pode inibir a sinalização TRK em lesões metastáticas intracranianas positivas para fusões NTRK, apresentando potencial de atividade contra metástases cerebrais.

Posologia e Administração

  • Dose recomendada: 50 mg, duas vezes ao dia (BID, uma vez pela manhã e outra à noite), por via oral. Pode ser administrado com ou sem alimentos.
  • Modo de administração: as cápsulas devem ser engolidas inteiras. Não devem ser esmagadas, abertas ou mastigadas, para evitar alterações na dissolução do medicamento ou irritação da mucosa.
  • Duração do tratamento: administração contínua diária até a progressão da doença ou até o surgimento de toxicidade não tolerável.
  • Ajuste da dose: a dose deve ser ajustada individualmente pelo oncologista de acordo com a tolerabilidade do paciente, incluindo a intensidade das reações adversas, bem como a função hepática e renal. O paciente não deve aumentar ou reduzir a dose por conta própria.

Reações adversas

  • Reações adversas comuns (incidência ≥20%): tontura, que é uma das reações mais frequentes e pode estar relacionada à inibição de TRKB; aumento de peso; elevação de ALT/AST; anemia; hipertrigliceridemia; hipercolesterolemia; hiperuricemia; náusea e fadiga.
  • Outras reações adversas: alterações da função hepática, reações gastrointestinais, como constipação ou diarreia, e edema.
  • Conduta: as reações adversas de grau 1–2 geralmente são toleráveis. Alguns sintomas, como a tontura, podem ser controlados por medidas preventivas ou tratamento sintomático. Em caso de reação adversa de grau ≥3, o tratamento deve ser temporariamente interrompido. Após a recuperação para grau ≤1, o médico deverá avaliar a possibilidade de reiniciar o tratamento com redução da dose ou optar pela interrupção definitiva.

Contraindicações

  • Contraindicações absolutas: pacientes com hipersensibilidade ao Eratrectinib ou a qualquer um de seus componentes; mulheres grávidas, devido ao potencial risco de dano fetal associado ao seu mecanismo de ação.
  • Contraindicações relativas/uso com cautela: durante a amamentação, recomenda-se interromper a amamentação durante o tratamento; crianças menores de 12 anos, devido à insuficiência de dados sobre segurança e eficácia; pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, que podem necessitar de redução da dose e monitoramento rigoroso; pacientes com insuficiência cardíaca congestiva sintomática não controlada ou síndrome do QT longo congênito, nos quais os riscos devem ser cuidadosamente avaliados.

Precauções

  • Teste genético antes do tratamento: antes do início da terapia, deve ser realizado um teste molecular para identificar fusões do gene NTRK. O tratamento é destinado a pacientes com fusão NTRK confirmada e sem mutações de resistência conhecidas.
  • Monitoramento periódico: durante o tratamento, o paciente deve realizar avaliações regulares conforme orientação médica, incluindo exames de imagem, testes de função hepática e hemograma completo, além do monitoramento cuidadoso da eficácia e das possíveis reações adversas.
  • Uso sob orientação médica: o Eratrectinib é um medicamento antineoplásico de prescrição e deve ser utilizado exclusivamente sob supervisão de um oncologista. Não se recomenda a automedicação, a aquisição sem orientação profissional ou a alteração da dose por conta própria.

Indicações

  • População indicada: adultos e adolescentes com 12 anos ou mais.
  • Doenças indicadas: pacientes com tumores sólidos localmente avançados ou metastáticos nos quais tenha sido confirmada, por métodos de diagnóstico molecular devidamente validados, como NGS, FISH ou RT-PCR, a presença de fusão dos genes NTRK (NTRK1, NTRK2 ou NTRK3) no tecido tumoral, excluindo-se os casos com mutações adquiridas de resistência conhecidas.
  • Condições para utilização: o tratamento deve ser considerado quando forem atendidos os seguintes critérios:
    1. Doença localmente avançada ou metastática, ou quando a ressecção cirúrgica possa resultar em complicações graves;
    2. Ausência de alternativas terapêuticas satisfatórias ou falha de tratamentos antineoplásicos convencionais prévios, como quimioterapia ou inibidores de TRK de primeira geração.

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