BangRuiShun® (Bezacitinib) | 4 mg | Comprimido

O Bezacitinib é um inibidor altamente seletivo e específico da JAK2, cujo mecanismo de ação consiste principalmente na inibição direcionada da atividade da JAK2 e no bloqueio de vias de sinalização anormais.

1. Inibição seletiva da JAK2

• Ligação ao alvo: o Bezacitinib apresenta uma estrutura com substituição etilsulfonil no anel de piperidina, permitindo uma ligação precisa à região funcional P-loop da proteína JAK2. Apresenta potente atividade inibitória, em concentração subnanomolar, contra a JAK2 de tipo selvagem e a forma mutante JAK2-V617F.
• Alta seletividade: inibe preferencialmente a JAK2, exercendo pouca influência sobre outros membros da família JAK, como JAK1, JAK3 e TYK2, o que pode preservar as funções imunorregulatórias normais mediadas pela JAK1 e reduzir a toxicidade associada à inibição fora do alvo.

2. Bloqueio da via de sinalização JAK-STAT

• Em doenças mieloproliferativas, como a mielofibrose (MF), mutações como JAK2-V617F podem provocar ativação persistente da JAK2 e estimular continuamente vias de sinalização relacionadas à proliferação celular, incluindo JAK-STAT, RAS-MAPK e PI3K-AKT.
• Ao inibir a atividade da JAK2, o Bezacitinib bloqueia a transmissão de sinais pela via JAK-STAT, reduzindo a sinalização de diversas citocinas e contribuindo para controlar a proliferação de clones hematopoiéticos anormais e a resposta inflamatória.

3. Alívio dos sintomas relacionados à doença

Ao bloquear essas vias de sinalização anormais, o Bezacitinib pode ajudar a reduzir a proliferação celular anormal e a inflamação, contribuindo para diminuir a esplenomegalia associada à mielofibrose e melhorar sintomas constitucionais relacionados à doença, como fadiga, sudorese noturna e dor óssea.