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| Nome genérico | Comprimidos de Apatinib Mesylate |
| Nome comercial | AiTan® |
| Princípio ativo | Apatinib Mesylate |
| Forma farmacêutica | Comprimido revestido por filme |
| Especificação | 0.375 g / 0.425 g * 10 comprimidos / caixa; 0.425 g * 7 comprimidos * 2 placas / caixa; 0.25 g * 10 / 30 comprimidos / caixa |
| País de origem | China |
| Condições de armazenamento | Conservar hermeticamente fechado, protegido da luz, abaixo de 25 °C. |
| Fabricante | Jiangsu Hengrui Pharmaceuticals Co., Ltd. |
| Autoridade regulatória | Administração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA) |
| Número de aprovação | H20140104; H20140105; H20140103 |
| Data de aprovação | 27/08/2024 |
| Prazo de validade | 24 meses |
| Área terapêutica | Oncologia |
O Apatinib Mesylate é um inibidor seletivo da tirosina quinase VEGFR‑2. O medicamento bloqueia a via de sinalização do fator de crescimento endotelial vascular, inibindo a angiogênese tumoral, reduzindo o suprimento sanguíneo do tumor e, consequentemente, inibindo a proliferação das células neoplásicas.
Dose recomendada: Adenocarcinoma gástrico avançado ou adenocarcinoma da junção gastroesofágica (monoterapia): a dose recomendada é de 500 mg, uma vez ao dia. Carcinoma hepatocelular avançado (monoterapia): A dose recomendada é de 750 mg. Cada comprimido contém 0,25 g, administrar 3 comprimidos, uma vez ao dia.
Tratamento de primeira linha do carcinoma hepatocelular irressecável ou metastático: A dose recomendada é de 250 mg. Cada comprimido contém 0,25 g, administrar 1 comprimido, uma vez ao dia, associado ao camrelizumabe injetável 200 mg por dose, por via intravenosa, a cada duas semanas. Câncer de mama HER2‑negativo com mutação germinativa BRCA (gBRCAm): a dose recomendada é de 500 mg. Cada comprimido contém 0,25 g, administrar 2 comprimidos, uma vez ao dia, associado ao fluzoparibe 100 mg por dose, duas vezes ao dia, por via oral.
Modo de administração: Via oral, ingerir meia‑hora após as refeições, preferencialmente no mesmo horário todos os dias, com água morna. A dose esquecida de apatinibe não deve ser reposta durante o ciclo de tratamento.
Duração do tratamento: Uso contínuo até a progressão da doença ou o aparecimento de reações adversas intoleráveis.
Ajuste de dose: Adenocarcinoma gástrico/gastroesofágico avançado (monoterapia): 1º:250 mg 1x/dia; 2º:250 mg a cada 2 dias; 3º ajuste: suspensão definitiva. Pode‑se reduzir diretamente para 250 mg em dias alternados. Carcinoma hepatocelular avançado (monoterapia): 1º:500 mg 1x/dia; 2º:250 mg 1x/dia; 3º ajuste: suspensão definitiva. CHC irressecável/metastático (1ª‑linha): 1º:250 mg, 5 dias de uso / 2 dias de descanso; 2º:250 mg a cada 2 dias; 3º ajuste: suspensão definitiva. Redução direta para 250 mg em dias alternados é permitida conforme avaliação clínica.
Hipertensão: É uma das reações mais frequentes, na maioria dos casos leve a moderada. Podem ocorrer casos graves de hipertensão e crise hipertensiva. Recomenda‑se monitoramento regular da pressão arterial, tratamento anti‑hipertensivo, redução de dose ou suspensão do medicamento quando necessário.
Proteinúria: Reação comum. Realizar monitoramento periódico de urina e proteinúria de 24 horas. Reduzir a dose ou suspender o tratamento em caso de proteinúria grave.
Síndrome mão‑pé: Parestesia, eritema, bolhas, descamação cutânea e dor nas palmas das mãos e plantas dos pés.
Risco hemorrágico: Sangramento gastrointestinal, hemoptise, epistaxe, sangramento gengival e equimoses cutâneas. Podem ocorrer hemorragia digestiva grave ou hemorragia intracraniana. O tratamento deve ser interrompido imediatamente quando houver eventos hemorrágicos graves.
Distúrbios gastrointestinais: Náuseas, vômitos, diarreia, dor abdominal, perda de apetite e mucosite oral.
Lesão hepática: Elevação das transaminases e bilirrubina.
Eventos cardiovasculares: Palpitações, taquicardia e prolongamento do intervalo QT.
Toxicidade hematológica: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia e anemia.
Hipotireoidismo: Fadiga e intolerância ao frio. É recomendado monitorar periodicamente a função tireoidiana.
Outros eventos: Astenia, rouquidão, cefaleia, tontura, erupção cutânea e edema.
Pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente deste medicamento.
Pacientes com sangramento ativo, úlcera ativa, perfuração intestinal, obstrução intestinal, período inferior a 30 dias após cirurgia de grande porte, hipertensão arterial não controlada por fármacos, insuficiência cardíaca classe III‑IV (critérios NYHA) e insuficiência hepática ou renal grave (grau 4).
Risco hemorrágico: Monitorar atentamente sinais de sangramento durante o tratamento. Suspender definitivamente o medicamento em caso de hemorragia grave. Pacientes com tendência hemorrágica devem utilizar‑no com cautela.
Hipertensão arterial: Verificar a pressão arterial periodicamente. Iniciar tratamento anti‑hipertensivo quando necessário. Reduzir a dose ou suspender o fármaco na hipertensão refratária.
Proteinúria: Realizar exame de urina e proteinúria de 24 horas. Reduzir a dose em proteinúria grau ≥2, suspender o tratamento em caso de síndrome nefrótica.
Síndrome mão‑pé: Acompanhar a pele das palmas e plantas dos pés. Tratar sintomas como eritema, bolhas e dor e ajustar a dose conforme necessário.
Perfuração gastrointestinal e fístula: Vigiar sintomas de dor abdominal. Interromper permanentemente o tratamento caso ocorra perfuração intestinal.
Toxicidade cardíaca: Monitorar eletrocardiograma, atentar para o prolongamento do intervalo QT e insuficiência cardíaca. Pacientes com insuficiência cardíaca classe III‑IV (NYHA) não podem usar o medicamento.
Função hepática e renal: Realizar monitoramento laboral periódico. O medicamento é contraindicado em insuficiência hepática ou renal grave.
Retardo da cicatrização de feridas: O apatinibe pode prejudicar a cicatrização cirúrgica. Suspender o tratamento 30 dias antes e após cirurgia de grande porte.
Função tireoidiana: Monitorar periodicamente a função tireoidiana e tratar a hipotireoidismo, se necessário.
Pacientes em idade fértil: Utilizar contracepção eficaz durante o tratamento e por 8 semanas após a suspensão. Não recomendado para gestantes e lactantes.
Terapia combinada: Quando associado ao camrelizumabe ou fluzoparibe, monitorar separadamente as reações adversas de cada medicamento.
Este medicamento em monoterapia é indicado para pacientes com adenocarcinoma gástrico avançado ou adenocarcinoma da junção gastroesofágica, com progressão ou recidiva após pelo menos dois regimes de quimioterapia sistêmica prévia; Este medicamento em monoterapia é indicado para pacientes com carcinoma hepatocelular avançado que apresentaram falha ou intolerância a pelo menos uma linha de terapia sistêmica prévia.
Associado ao camrelizumabe injetável, é indicado para o tratamento de primeira linha de pacientes com carcinoma hepatocelular irressecável ou metastático.
Associado ao fluzoparibe, é indicado para pacientes adultos com câncer de mama metastático HER2‑negativo portador de mutação germinativa BRCA (gBRCAm), que receberam quimioterapia nas fases neoadjuvante, adjuvante ou metastática.
