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| Nome genérico | Comprimidos de Posaconazole |
| Nome comercial | BoRuiSha® |
| Princípio ativo | Posaconazole |
| Forma farmacêutica | Comprimido |
| Especificação | 100 mg × 12 comprimidos × 2 blísteres |
| País de origem | China |
| Condições de armazenamento | Conservar a 20 °C–25 °C, com variação permitida de 15 °C–30 °C. |
| Fabricante | Sichuan Kelun Pharmaceutical Co., Ltd. |
| Autoridade regulatória | Administração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA) |
| Número de aprovação | H20223729 |
| Data de aprovação | 09/11/2022 |
| Prazo de validade | 24 meses |
| Área terapêutica | Hematologia |
O principal mecanismo de ação do Posaconazole consiste em inibir a síntese de ergosterol (ergosterina) na membrana celular dos fungos, comprometendo a estrutura das células fúngicas e, consequentemente, inibindo o crescimento ou levando à eliminação dos fungos. Esse mecanismo pode ser dividido em três níveis:
1. Inibição de uma enzima-chave (mecanismo principal)
O Posaconazole inibe a atividade da 14α-desmetilase, uma enzima dependente do citocromo P450 (CYP450), presente na membrana celular dos fungos, bloqueando uma etapa fundamental da biossíntese do ergosterol da membrana celular fúngica.
2. Destruição da estrutura e da função da membrana celular
O ergosterol é um componente essencial da membrana celular dos fungos. Com a inibição da 14α-desmetilase, os fungos não conseguem sintetizar normalmente o ergosterol, o que prejudica a biossíntese da membrana celular, altera sua permeabilidade, compromete sua integridade e prejudica a função das proteínas associadas à membrana.
3. Inibição do crescimento e da reprodução dos fungos
A alteração da membrana celular impede que os fungos mantenham seu metabolismo e suas funções biológicas normais, inibindo seu crescimento e reprodução e, consequentemente, produzindo o efeito antifúngico, que pode ser fungistático ou fungicida.
Ajustes de dose:
Não é necessário ajuste de dose com base na função renal, hepática, sexo ou raça. Pacientes com insuficiência renal grave, diarreia/vômitos intensos ou peso superior a 120 kg devem ser monitorados de perto quanto a possíveis infecções fúngicas invasivas.
As mais comuns incluem diarreia, febre e náusea. Reações importantes podem incluir reações alérgicas, prolongamento do intervalo QT/arritmias e hepatotoxicidade.
É contraindicado em caso de alergia ao posaconazol ou a outros antifúngicos azólicos. Não deve ser combinado com sirolimo, determinados substratos do CYP3A4, algumas estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 e alcaloides do ergot devido ao risco de toxicidade grave.
Recomenda-se monitorar a função hepática, eletrólitos e possíveis interações medicamentosas, especialmente com ciclosporina, tacrolimo, midazolam e alcaloides da vinca. Em pacientes com fatores de risco cardíaco, deve-se ter atenção ao prolongamento do QT.
Prevenção de infecções invasivas por Aspergillus e Candida em pacientes com 13 anos ou mais e imunossupressão grave, incluindo pacientes com GVHD após transplante de células-tronco hematopoéticas (HSCT) e pacientes com neoplasias hematológicas submetidos à quimioterapia e com neutropenia prolongada.
