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| Nome genérico | Injeção de Methotrexate |
| Nome comercial | LingNan® |
| Princípio ativo | Methotrexate |
| Forma farmacêutica | Injeção |
| Especificação | 0.1 g; 5 mg; 1 g × 5 ampolas |
| País de origem | China |
| Condições de armazenamento | Conservar protegido da luz, bem fechado e em local fresco. |
| Fabricante | Guangdong Lingnan Pharmaceutical Co., Ltd. |
| Autoridade regulatória | Administração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA) |
| Número de aprovação | H20054692(0.1 g); H20074246(5 mg); H20074222(1 g) |
| Data de aprovação | 14/05/2024 |
| Prazo de validade | 24 meses |
| Área terapêutica | Hematologia; Oncologia; Dermatología |
O Methotrexate atua principalmente inibindo a di-hidrofolato redutase (DHFR), interferindo no metabolismo do ácido fólico e na síntese de DNA.
1. Dissolver o medicamento em 4 mL de água para injeção. Pode ser administrado por via intravenosa, intramuscular, intra-arterial ou intratecal.
2. Leucemia aguda: administração intramuscular ou intravenosa, 10–30 mg por dose, 1–2 vezes por semana; em crianças, 20–30 mg/m² uma vez por semana ou conforme as condições da medula óssea.
3. Coriocarcinoma ou mola hidatiforme maligna: 10–20 mg por dia. Também pode ser diluído em 500 mL de solução de glicose a 5% ou 10% para infusão intravenosa, uma vez ao dia, por 5–10 dias como um ciclo de tratamento. Dose total: 80–100 mg.
4. Leucemia meníngea: administração intratecal de Metotrexato, geralmente 6 mg/m² por dose; em adultos, geralmente 5–12 mg, com dose máxima de 12 mg, uma vez ao dia, durante 5 dias como um ciclo de tratamento. Para prevenção da leucemia meníngea, 10–15 mg por dose, uma vez ao dia, a cada 6–8 semanas.
5. Tumores sólidos:
(1) Administração intravenosa, geralmente 20 mg/m² por dose.
(2) Também pode ser utilizado em tratamento intervencionista.
(3) Em altas doses, pode ser associado ao folinato de cálcio para terapia de resgate em determinados tumores, com o esquema definido pelo médico de acordo com o tipo de tumor, como no osteossarcoma.
1. Reações gastrointestinais: incluindo estomatite, úlceras labiais, faringite, náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia e sangramento gastrointestinal. A perda de apetite é comum; ocasionalmente podem ocorrer colite pseudomembranosa ou hemorrágica.
2. Lesão da função hepática: incluindo icterícia e aumento dos níveis de alanina aminotransferase, fosfatase alcalina e γ-glutamiltransferase.
3. Em altas doses: a deposição de Metotrexato injetável e de outros metabólitos nos túbulos renais pode causar nefropatia por hiperuricemia, podendo ocorrer hematúria, proteinúria, oligúria, azotemia e até uremia.
4. Uso prolongado: pode causar tosse, falta de ar, pneumonia ou fibrose pulmonar.
5. Supressão da medula óssea: principalmente leucopenia e trombocitopenia. Doses elevadas ou o uso prolongado de baixas doses podem causar supressão significativa da medula óssea, anemia e redução das plaquetas, levando a sangramento cutâneo ou visceral.
6. Outros efeitos: queda de cabelo, vermelhidão da pele, prurido ou erupção cutânea, que às vezes pode representar uma reação alérgica ao Metotrexato injetável.
7. Pacientes com leucopenia podem desenvolver infecções concomitantes.
8. Após a administração intratecal, podem ocorrer visão turva, tontura, cefaleia, alterações da consciência, sonolência ou convulsões.
Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Metotrexato injetável.
1. A mutagenicidade, teratogenicidade e carcinogenicidade do Metotrexato injetável são menores do que as dos agentes alquilantes, mas o uso prolongado pode apresentar risco potencial de desenvolvimento de tumores secundários.
2. Efeitos sobre a função reprodutiva: embora sejam menores do que os observados com agentes antineoplásicos alquilantes, o medicamento pode causar amenorreia e redução ou ausência de espermatozoides, especialmente após uso prolongado em doses elevadas. Geralmente, esses efeitos não são graves, mas podem ser irreversíveis em alguns casos.
3. O Metotrexato injetável é contraindicado em pacientes com debilidade sistêmica extrema, caquexia, infecção concomitante ou insuficiência cardíaca, pulmonar, hepática ou renal. Não é recomendado quando a contagem de leucócitos no sangue periférico for inferior a 3.500/mm³ ou a contagem de plaquetas for inferior a 50.000/mm³.
4. Pacientes com histórico de doença renal ou função renal anormal não devem receber terapia com Metotrexato em altas doses. A terapia em altas doses também não deve ser administrada sem disponibilidade de folinato de cálcio (CF) para resgate, reposição adequada de líquidos ou alcalinização da urina.
5. A terapia com Metotrexato em altas doses pode causar reações adversas graves e deve ser realizada com cautela em ambiente hospitalar, com possível monitoramento frequente da concentração plasmática do medicamento. A infusão não deve ultrapassar 6 horas, pois uma administração excessivamente lenta pode aumentar a toxicidade renal. Após a administração de Metotrexato em altas doses, o folinato de cálcio 3–6 mg pode ser administrado por via intramuscular 2–6 horas depois, uma vez a cada 6 horas, por 1–4 doses, para reduzir ou prevenir reações adversas.
1. Todos os tipos de leucemia aguda, especialmente a leucemia linfoblástica aguda; linfomas malignos, incluindo linfoma não Hodgkin e micose fungoide; mieloma múltiplo.
2. Mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, câncer de mama, câncer de ovário, câncer do colo do útero e câncer testicular.
3. Câncer de cabeça e pescoço, câncer broncopulmonar e diversos sarcomas de tecidos moles.
4. Em altas doses, é utilizado no osteossarcoma. A administração intratecal pode ser utilizada para a prevenção e o tratamento da leucemia meníngea e do acometimento neurológico por linfomas malignos. O medicamento também apresenta certa eficácia no tratamento da psoríase.
