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| Nome genérico | Comprimidos de Amisulpride |
| Nome comercial | PaKe® |
| Princípio ativo | Amisulpride |
| Forma farmacêutica | Comprimido |
| Especificação | 50 mg * 10 comprimidos * 2 cartelas / caixa; 0.2 g * 20 comprimidos / caixa |
| País de origem | China |
| Condições de armazenamento | Conservar em temperatura ambiente abaixo de 30 °C, em recipiente bem fechado |
| Fabricante | Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. |
| Autoridade regulatória | Administração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA) |
| Número de aprovação | H20113230 (50 mg); H20113231 (0,2 g) |
| Data de aprovação | 21/02/2025 |
| Prazo de validade | 36 meses |
| Área terapêutica | Neurología |
A Amisulpride é um neuroléptico da classe das benzamidas substituídas. Liga-se seletivamente aos receptores dopaminérgicos D2 e D3 do sistema límbico. Não se liga aos receptores serotoninérgicos, nem a outros receptores histaminérgicos, colinérgicos ou adrenérgicos.
Em experimentos animais, em comparação com o corpo estriado, altas doses de Amisulpride bloqueiam predominantemente os neurônios dopaminérgicos da região mesolímbica. Essa afinidade pode explicar por que o efeito antipsicótico da Amisulpride é maior que seus efeitos extrapiramidais.
Baixas doses de Amisulpride bloqueiam predominantemente os receptores dopaminérgicos D2/D3 pré-sinápticos, o que pode explicar seu efeito sobre os sintomas negativos.
Em ensaio clínico duplo-cego comparativo com haloperidol (191 pacientes com esquizofrenia aguda), a Amisulpride melhorou significativamente os sintomas negativos secundários em relação ao haloperidol.
Regra geral: Se a dose diária for igual ou inferior a 400 mg, deve ser administrada em toma única; se a dose diária for superior a 400 mg, deve ser dividida em duas tomadas.
Fase aguda: Dose recomendada de 400 a 800 mg/dia por via oral; dose máxima de 1200 mg/dia. Doses acima de 1200 mg/dia não tiveram a segurança amplamente avaliada. Não é necessária titulação especial da dose no início do tratamento. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta individual.
Fase com predomínio de sintomas negativos: Dose recomendada de 50 a 300 mg/dia. A dose ideal é de aproximadamente 100 mg/dia. A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta individual.
Tratamento de manutenção: Em qualquer caso, a dose de manutenção deve ser ajustada para a menor dose eficaz, de acordo com a condição do paciente.
Insuficiência renal: A Amisulpride é excretada pelos rins. Para pacientes com clearance de creatinina de 30–60 ml/min, a dose deve ser reduzida para metade; para aqueles com clearance de 10–30 ml/min, a dose deve ser reduzida para um terço. Devido à falta de dados clínicos, não é recomendado o uso em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10 ml/min).
Insuficiência hepática: A Amisulpride apresenta metabolismo hepático reduzido, portanto não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática.
Administração: Pode ser administrado em jejum ou após as refeições.
Efeitos colaterais comuns: 1. Aumento do nível de prolactina no sangue, o que pode causar os seguintes sintomas clínicos: saída de leite, amenorreia, desenvolvimento das mamas em homens, inchaço das mamas, impotência, diminuição do desejo sexual em mulheres. A interrupção do tratamento pode reverter esses efeitos.
2. Ganho de peso; 3. Pode causar síndrome extrapiramidal (tremores, hipertonia muscular, salivação, incapacidade de permanecer sentado, diminuição da função motora).
Quando usado em dose de manutenção, esses sintomas geralmente são moderados, não sendo necessário interromper o medicamento; o uso de medicamentos anticolinérgicos para tremores e rigidez pode aliviar parcialmente os sintomas. No tratamento da síndrome de déficit de vantagem com doses de 50-300mg/dia, a incidência de sintomas extrapiramidais é muito baixa (dependente da dose). Estudos clínicos mostram que pacientes tratados com amisulprida têm menor probabilidade de desenvolver sintomas extrapiramidais em comparação com aqueles tratados com haloperidol.
Reações adversas raras: 1. Sonolência 2. Distúrbios gastrointestinais, como constipação, náusea, vômito, boca seca.
Reações adversas muito raras: Pode ocorrer distonia aguda (como torcicolo espasmódico, crise de rotação ocular, trismo, entre outros sintomas). Não é necessário interromper a medicação, apenas tomar anticolinérgicos para tratar tremores e paralisias. 1. Tomar amisulprida pode causar distúrbios motores tardios, especialmente após uso prolongado; os principais sintomas são movimentos involuntários da língua ou do rosto. Anticolinérgicos para tremores e paralisias não são eficazes nesse caso e podem até piorar os sintomas. 2. Tomar amisulprida pode causar hipotensão e bradicardia. 3. Tomar amisulprida pode prolongar o intervalo QT, e em casos muito raros pode causar taquicardia ventricular tipo torsade de pointes.
Reações alérgicas: convulsões, síndrome maligna.
Hipersensibilidade conhecida a qualquer componente do medicamento;
Feocromocitoma;
Tumores dependentes de prolactina, como adenoma hipofisário secretor de prolactina e câncer de mama;
Crianças menores de 15 anos;
Mulheres em período de amamentação;
Insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 10 ml/min);
Uso concomitante com agonistas dopaminérgicos (exceto para o tratamento da doença de Parkinson), citalopram, escitalopram, domperidona, hidroxizina ou piperaquina;
Galactosemia congênita, síndrome de má absorção de glicose/galactose ou deficiência de lactase (o produto contém lactose).
1. Como o medicamento é principalmente excretado pelos rins, pacientes com insuficiência renal devem reduzir a dose.
2. Não há dados clínicos disponíveis para pacientes com insuficiência renal grave.
3. Medicamentos que deprimem o sistema nervoso podem reduzir o limiar para convulsões. Portanto, pacientes com histórico de convulsões devem ser monitorados atentamente ao tomar amisulprida.
4. Idosos são mais sensíveis aos medicamentos (podendo causar sedação ou pressão baixa), então devem ter cuidado ao tomar este medicamento.
5. Pacientes com doença de Parkinson devem ter atenção: a menos que seja necessário usar medicamentos que deprimem o sistema nervoso, este medicamento deve ser evitado.
6. Motoristas e operadores de máquinas devem ter cuidado, pois o uso deste medicamento pode causar sonolência.
7. Como este produto contém lactose, é contraindicado para pacientes com galactosemia congênita, síndrome de má absorção de glicose ou galactose, ou deficiência de lactase.
A Amisulpride é utilizada no tratamento da esquizofrenia aguda ou crônica com predomínio de sintomas positivos (por exemplo: delírio, alucinações, distúrbios cognitivos) e/ou sintomas negativos (por exemplo: retardo psicomotor, apatia emocional e retraimento social), incluindo a esquizofrenia caracterizada predominantemente por sintomas negativos.
