O Iscartrelvir aprovado na China em 29 de julho de 2026, quando a Administração Nacional de Produtos Médicos da China (NMPA) aprovou condicionalmente a comercialização do novo medicamento de classe 1, comprimidos de cloridrato de iscartrelvir, desenvolvido pela Westlake Pharmaceuticals (Hangzhou) Co., Ltd., comercializado na China sob o nome de Mprosevir®(艾普司韦®)
O medicamento é um antiviral oral de pequenas moléculas indicado para o tratamento de adultos com infecção leve ou moderada pelo novo coronavírus (COVID-19).
O iscartrelvir tem como principal alvo a 3CLpro do SARS-CoV-2 (3C-like protease ou protease principal) e pertence à classe dos inibidores de 3CLpro. Dados públicos indicam que o medicamento utiliza um mecanismo de ligação não covalente e foi desenvolvido como monoterapia, sem necessidade de associação com ritonavir.
A aprovação do iscartrelvir amplia as opções de antivirais orais desenvolvidos na China para COVID-19 e representa também um exemplo de transformação de pesquisas básicas da Westlake University e do Westlake Laboratory em desenvolvimento farmacêutico.
A Dengyuedistributor apresenta a seguir uma visão geral das informações regulatórias, do mecanismo de ação, da indicação, do desenvolvimento clínico, do estudo de fase III, do significado da aprovação condicional e das principais perguntas sobre o iscartrelvir.
O que é o Iscartrelvir?
Os comprimidos de cloridrato de iscartrelvir são um medicamento antiviral oral de pequenas moléculas, comercializado na China sob o nome de Mprosevir®, também divulgado como Mprosevir. O medicamento foi desenvolvido conjuntamente pela Westlake University, Westlake Laboratory e Westlake Pharmaceuticals.
Segundo informações públicas da Westlake Pharmaceuticals, o medicamento é um inibidor não covalente de pequenas moléculas direcionado à 3CLpro do SARS-CoV-2. Seu código de desenvolvimento é WPV01, e publicações e bases de dados relacionadas também utilizam WU-04 em referência ao composto candidato.
Principais informações sobre o iscartrelvir
| Item | Informação |
|---|---|
| Denominação comum | Comprimidos de cloridrato de iscartrelvir |
| Nome comercial na China | Mprosevir®艾普司韦® |
| Nome relacionado em inglês | Iscartrelvir |
| Nomes de desenvolvimento relacionados | WPV01 / WU-04; Mprosevir também é usado em publicações |
| Tipo de medicamento | Antiviral oral de pequenas moléculas |
| Alvo | 3CLpro do SARS-CoV-2 |
| Mecanismo | Inibidor não covalente de 3CLpro |
| Forma farmacêutica | Comprimido, uso oral |
| Classificação de registro | Medicamento inovador de classe 1 |
| Empresa desenvolvedora | Westlake Pharmaceuticals (Hangzhou) Co., Ltd. |
| Data da aprovação na China | 29 de julho de 2026 |
| Modalidade regulatória | Aprovação condicional |
| Indicação aprovada | Tratamento de adultos com COVID-19 leve ou moderada |
Atenção: a dose, o esquema de administração, a duração do tratamento, as contraindicações, as precauções e outras informações relacionadas ao uso devem ser consultadas na bula oficialmente aprovada. O medicamento deve ser utilizado sob orientação médica.
Como funciona o Iscartrelvir?
O principal alvo do iscartrelvir é a 3CLpro do SARS-CoV-2, também conhecida como 3C-like protease ou protease principal.
Depois de entrar nas células hospedeiras, o SARS-CoV-2 utiliza proteases codificadas pelo próprio vírus para processar poliproteínas virais e gerar diversas proteínas não estruturais necessárias à replicação viral. A 3CLpro desempenha um papel importante nesse processo e, por isso, é um alvo relevante para o desenvolvimento de antivirais.
De forma simples, a inibição da 3CLpro impede o processamento normal das poliproteínas virais e interfere na replicação do vírus.O iscartrelvir pertence à classe dos inibidores de 3CLpro.
Ao inibir a atividade da 3CLpro, o Iscartrelvir Hydrochloride bloqueia a clivagem das poliproteínas virais, impedindo a formação de proteínas funcionais necessárias para a multiplicação do SARS-CoV-2. Como resultado, reduz a carga viral e contribui para controlar a progressão da infecção por COVID-19.
Em termos simplificados:
Iscartrelvir → inibição da 3CLpro do SARS-CoV-2 → bloqueio do processamento das poliproteínas virais → interferência na replicação viral.
Esse mecanismo diferencia o iscartrelvir dos antivirais que atuam em outras etapas do ciclo de replicação do SARS-CoV-2.
Histórico de desenvolvimento do Iscartrelvir
As informações públicas divulgadas pela Westlake Pharmaceuticals indicam a seguinte trajetória de desenvolvimento:
- Setembro de 2020: início da triagem e otimização de compostos;
- Fevereiro de 2021: conclusão da triagem e otimização, com obtenção da molécula PCC WPV01;
- Julho de 2022: conclusão dos estudos farmacêuticos, farmacodinâmicos, farmacocinéticos e toxicológicos, seguida da submissão do pedido de investigação clínica (IND);
- 6 de setembro de 2022: autorização do Centro de Avaliação de Medicamentos da China (CDE) para início dos estudos clínicos;
- 14 de outubro de 2022: autorização da FDA dos Estados Unidos para investigação clínica nos EUA;
- Fevereiro de 2023: conclusão do estudo de fase I em voluntários saudáveis;
- Maio de 2023: conclusão do estudo de fase II;
- Agosto de 2023: o estudo de fase III atingiu seu principal marco de conclusão.
Informações de registros de estudos clínicos também apoiam o desenvolvimento clínico do WPV01, incluindo estudos de fase I em voluntários saudáveis e um estudo de fase II em pacientes com COVID-19 leve ou moderada.
Qual é a diferença entre o iscartrelvir e outros antivirais orais contra COVID-19?
Os antivirais contra SARS-CoV-2 podem atuar sobre diferentes alvos envolvidos na replicação viral. Uma forma simples de diferenciá-los é observar a proteína viral que cada classe de medicamento inibe.
| Mecanismo | Principal alvo | Efeito básico |
| Inibidores de 3CLpro | 3CLpro do SARS-CoV-2 | Interferem no processamento das poliproteínas virais |
| Inibidores de RdRp | RdRp do SARS-CoV-2 | Interferem na replicação do RNA viral |
O iscartrelvir pertence à classe dos inibidores de 3CLpro.
Mesmo quando dois medicamentos atuam sobre o mesmo alvo, isso não significa que sejam intercambiáveis. Diferentes inibidores de 3CLpro podem apresentar diferenças em estrutura molecular, modo de ligação, farmacocinética, interações medicamentosas e critérios de uso clínico.
Por isso, não é apropriado determinar superioridade ou substituibilidade apenas com base na classificação como “inibidor de 3CLpro”.
Iscartrelvir aprovado na China: por que a aprovação merece atenção?
1. Mais opções de antivirais orais desenvolvidos na China
A aprovação do iscartrelvir na China amplia as opções de antivirais orais desenvolvidos internamente para COVID-19.
Em um cenário em que o SARS-CoV-2 continua evoluindo, o desenvolvimento, a avaliação clínica e o monitoramento de segurança dos antivirais continuam sendo áreas importantes de pesquisa e saúde pública.
2. A 3CLpro continua sendo um importante alvo antiviral
A 3CLpro é uma protease essencial para o processamento de poliproteínas do SARS-CoV-2 e permanece como um importante alvo no desenvolvimento de pequenas moléculas antivirais.
O iscartrelvir utiliza uma nova estrutura molecular e um mecanismo de inibição não covalente, oferecendo outra abordagem dentro do desenvolvimento de inibidores de 3CLpro.
Estudos também sugerem que diferentes estruturas de inibidores de 3CLpro podem apresentar diferentes perfis de resistência, o que mantém o interesse científico no desenvolvimento de compostos com estruturas e padrões de ligação distintos.
3. Transformação da pesquisa básica em medicamento inovador
O iscartrelvir foi desenvolvido por meio da colaboração entre a Westlake University, o Westlake Laboratory e a Westlake Pharmaceuticals. Informações divulgadas pela empresa destacam a integração entre pesquisa básica, triagem por DEL, desenvolvimento de medicamentos com apoio de inteligência artificial e industrialização.
Do ponto de vista da transferência de tecnologia, a trajetória do iscartrelvir representa um exemplo de como resultados de pesquisa acadêmica podem avançar para descoberta de medicamentos, desenvolvimento clínico, registro regulatório e comercialização.
Por que o iscartrelvir recebeu aprovação condicional?
A aprovação condicional não significa simplesmente que o medicamento “não concluiu os estudos de fase III”.
Em abril de 2026, a NMPA publicou um novo procedimento para a revisão e aprovação de pedidos de comercialização sob aprovação condicional.
O procedimento estabelece que, para medicamentos elegíveis, o certificado de registro deverá especificar os estudos que ainda precisam ser concluídos após a comercialização e os respectivos prazos. De acordo com as regras gerais, o prazo para conclusão desses estudos é, em princípio, de até quatro anos a partir da aprovação condicional.
No caso do iscartrelvir, a interpretação mais precisa é:
o medicamento foi comercializado por meio de uma via de aprovação condicional, mas já havia concluído seu desenvolvimento clínico de fase III antes da aprovação; após a comercialização, os estudos e requisitos adicionais deverão ser cumpridos conforme estabelecido em seu certificado de registro e pelas autoridades regulatórias.
Portanto, não é adequado interpretar automaticamente “aprovação condicional” como “eficácia ainda não comprovada por um estudo de fase III”.
Quais cuidados devem ser observados pelos pacientes?
O iscartrelvir é um medicamento sujeito a prescrição e sua utilização deve ser avaliada individualmente.
A aprovação do medicamento não significa que qualquer pessoa com sintomas de COVID-19 deva iniciar o tratamento por conta própria.
Antes do uso, é importante considerar:
- se o paciente se enquadra na indicação aprovada;
- histórico de alergias ou outras contraindicações;
- medicamentos prescritos ou de venda livre utilizados concomitantemente;
- doenças preexistentes que possam influenciar o tratamento;
- exigências específicas da bula atualizada.
Pacientes que utilizam outros medicamentos devem informar isso ao médico ou farmacêutico.
Não se deve alterar a dose, interromper o tratamento ou modificar a duração por conta própria. Em caso de agravamento dos sintomas ou de alterações clínicas importantes, deve-se procurar atendimento médico.
Conclusão
Iscartrelvir aprovado na China, ampliando as opções de tratamento antiviral oral para pacientes adultos com COVID-19 leve ou moderada.
O Mprosevir® é um antiviral oral de pequenas moléculas desenvolvido na China, com ação direcionada à 3CLpro do SARS-CoV-2. O medicamento é descrito como um inibidor não covalente de 3CLpro e foi desenvolvido como monoterapia.
É importante destacar que o iscartrelvir já havia passado por estudos clínicos de fase I, II e III antes da aprovação, incluindo um estudo de fase III com 1.350 pacientes com COVID-19 leve ou moderada. A utilização da via de aprovação condicional não deve ser interpretada simplesmente como ausência de um estudo de fase III.
O valor clínico de longo prazo do iscartrelvir deverá continuar sendo avaliado por meio de estudos pós-comercialização, monitoramento de segurança, experiência em condições reais e pesquisas sobre atividade antiviral e resistência diante da evolução contínua do SARS-CoV-2.
A Atacadistas e distribuidores farmacêuticos globais continuará acompanhando o iscartrelvir, Mprosevir® e outros medicamentos inovadores desenvolvidos na China, incluindo atualizações regulatórias, estudos clínicos e informações públicas de desenvolvimento, oferecendo conteúdo farmacêutico baseado em fontes públicas para instituições de saúde, empresas farmacêuticas, farmácias e leitores do setor farmacêutico internacional.
Aviso: Este artigo tem caráter meramente informativo e não substitui a consulta médica, o diagnóstico, o tratamento ou a prescrição de medicamentos por um profissional de saúde. Pacientes com COVID-19 devem receber tratamento sob a supervisão de um médico qualificado.
FAQ: Iscartrelvir aprovado na China
O que é o iscartrelvir?
O iscartrelvir é um antiviral oral de pequenas moléculas desenvolvido pela Westlake Pharmaceuticals. Em 29 de julho de 2026, Iscartrelvir aprovado na China para o tratamento de adultos com COVID-19 leve ou moderada.
Qual é o principal alvo do iscartrelvir?
O principal alvo é a 3CLpro do SARS-CoV-2, também conhecida como 3C-like protease ou protease principal. A inibição dessa enzima interfere no processamento das poliproteínas virais e, consequentemente, na replicação do vírus.
O iscartrelvir é um inibidor de 3CLpro?
Sim. O iscartrelvir é classificado como um inibidor não covalente de 3CLpro.
O iscartrelvir precisa ser administrado com ritonavir?
Segundo informações públicas da Westlake Pharmaceuticals, o iscartrelvir foi desenvolvido como monoterapia e não requer associação com ritonavir. A forma correta de utilização deve, entretanto, seguir a bula mais recente e a orientação profissional.
O estudo de fase III do iscartrelvir foi concluído?
Sim. O estudo NCT06197217 foi um estudo de fase III em pacientes com COVID-19 leve ou moderada, com 1.350 participantes registrados. As informações públicas do estudo indicam que ele foi concluído.
